アセチルコリンは、神経伝達物質であり、副交感神経や運動神経の末端から放出され、神経刺激をある種のシナプスを通して伝える役目を果たしている。コリンの酢酸エステル化合物。
骨格筋や心筋、内臓筋の筋繊維のアセチルコリンの受容体に結合すると収縮を促進する。自律神経の内、副交感神経を刺激し、脈拍を遅くし、唾液の産生を促す活性がある。
通常、アセチルコリンは、酵素アセチルコリンエステラーゼの作用でコリンと酢酸に分解することで、作用した後すぐに除去される。この酵素を阻害する神経ガスは筋収縮、分泌腺、中枢神経系の亢進を持続させる。一部の殺虫剤にはこの酵素を阻害する物質が含まれている。一方、脳内のアセチルコリンの不足はアルツハイマー病と関連があるとされ、アセチルコリンエステラーゼの阻害剤が治療薬として用いられている。